Лекарственные формы – лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.
Сами лекарственные средства больным для лечебных целей не назначаются, они являются лишь исходным материалом для изготовления лекарственных препаратов.
Чтобы лекарство было легче принимать, и оно подействовало должным образом, ему придают определенный вид. При этом применяют различные добавки, позволяющие получить и сохранить форму, изменить неприятный вкус, увеличить (пролонгировать) время действия препарата, ускорить наступление его лечебного эффекта. Удобные для применения и рациональные с лечебной точки зрения таблетки, капсулы, растворы, свечи, мази, пластыри называют лекарственными формами.
За последние 10-20 лет наука о лекарствах и их производство продвинулась далеко вперед. Созданы новые эффективные лекарственные формы, позволяющие сократить частоту приемов, обеспечить равномерное и длительное высвобождение действующих веществ, уменьшить вероятность побочных эффектов, а так же были созданы новые детские лекарственные формы. Раньше врачи испытывали большие затруднения при назначении лекарственной терапии детям. Долгие годы им в помощь были представлены только варианты изменения доз лекарственных препаратов в зависимости от возраста ребенка. Но сейчас выделяют особую группу лекарственных средств, специально предназначенных для использования в детской практике. К препаратам, применяемым у детей, предъявляются особые требования. Прежде всего, это обусловлено анатомо-физиологическими особенностями детского организма, которые в значительной степени отличаются от организма взрослого. Основные требования, выдвигаемые к лекарственным препаратам для детей, — это их эффективность и безопасность. Этим вопросам посвящают специальные доклинические исследования, на основе которых принимаются решения относительно возможности использования определенного лекарственного средства у детей различных возрастных периодов.
При отсутствии таких исследований в инструкции к лекарственным препаратам обычно указано, что они противопоказаны к применению в детском возрасте. Известно, что реакции детского организма на прием лекарств значительно отличаются от реакций взрослого человека, что обусловлено особенностями детского организма. В связи с этим проблема создания лекарств для детей является одной из самых актуальных и сложных, ее фармацевтические аспекты ограничиваются не только количественными характеристиками (дозирование), но и качественными показателями (лекарственная форма, технология и др.), учитывающими все анатомо-физиологические особенности организма ребенка. Очень важно, чтобы лекарства для детей отличались высокой терапевтической эффективностью, минимальным количеством побочных эффектов, микробиологической чистотой и удобством применения, сочетающиеся с необходимой точностью дозирования. Огромное значение для детских пероральных лекарственных средств имеет вкус и запах. Любая из этих органолептических составляющих может привести к снижению комплайентности (приверженности к лечению), а нередко и к категорическому отказу ребенка от приема препарата.
Технология лекарственных форм (2)
... характеристики лекарственных форм в процессе их изготовления и хранения. Вспомогательные вещества являются обязательными ингредиентами почти всех лекарственных препаратов и при использовании вступают в контакт с органами и тканями организма, ...
Использование таких форм облегчает применение лекарств и дает более ощутимый результат в лечении.
ГЛАВА 1 . ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ.
Лекарственная форма — это удобная для применения форма, придаваемая лекарственному средству или лекарственному растительному сырью (порошок, таблетки, аэрозоль и др.) и обеспечивающая необходимый лечебный эффект.
Один и тот же лекарственный препарат часто производится в разных формах, используемых при тех или иных показаниях. Например, многие обезболивающие препараты производятся как в форме таблеток, так и в виде растворов для инъекций. При инъекции препарат поступает сразу в кровь, поэтому его действие начинается быстро и более выражено. Это свойство используется, например, для снятия сильных послеоперационных
В настоящее время в мире существует более 50 видов лекарственных форм, которые различаются внешним видом, способами изготовления и применения. Важное значение имеет также форма выпуска лекарства, т. е. дозировка, фасовка и упаковка конкретной лекарственной формы. Подробная информация о форме выпуска содержится в инструкции к препарату, а также в специализированных медицинских справочниках.
За последние годы широкое распространение, особенно за рубежом, получили новые лекарственные формы. Стабильны и удобны при транспортировке ароматизированные «сухие суспензии» и «сухие эмульсии» — сухие смеси порошков лекарственных, корригирующих и эмульгирующих или
В таком виде отпускают многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию Л. ф. с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической направленностью. К таким Л. ф. относятся спенсулы — гранулы, покрытые различными оболочками, способные растворяться (распадаться) в определенной среде и в заданное время. Многие классические Л. ф. вытесняются интенсивно и быстро действующими ингаляционными Л. ф., прежде всего аэрозолями (взвеси твердых и жидких частиц в газовой среде), применяемыми при помощи ингалятора.
Действие лекарственных веществ в значительной степени зависит от лекарственной формы. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде порошка, всасывается через 20—30 мин., в виде пилюль — через 30—40 мин., а при инъекции — через 1—3 мин. Инсулин полностью разрушается протеолитическими ферментами, поэтому его нельзя назначать в пероральных Л. ф. Правильно подобранная форма, таким образом, обеспечивает лучшее действие лекарственного вещества, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления Л. ф. Например, применяя в одной и той же форме различные вспомогательные вещества, можно получить лекарства с разной силой, а иногда и различным характером действия. Введение в Л. ф. незначительных количеств поверхностноактивных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных веществ. Обратный эффект — получение неактивной формы — дает, например, замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие которого может проявляться только после всасывания мази.
Современные лекарственные формы
... следовательно, оказывают терапевтический эффект более длительно, создают депо препарата в организме. Лекарственные формы с контролируемым высвобождением действующих веществ. Такие формы необходимы для лекарств, употребляющихся длительно (недели, месяцы, годы), что особенно важно ...
До недавнего времени большинство Л. ф. изготовляли в аптеках ex tempore. В настоящее время стало возможным производство Л. ф. по утвержденным стандартным прописям — так называемых готовых Л. ф. Внедрение в медицинскую
При выборе лекарственных форм следует руководствоваться физико-химическими свойствами лекарственного вещества, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства в зависимости от окружающих больного условий и пр. Растворы, например, хорошо дозируются и принимаются, но многие лекарственные вещества в растворенном виде нестойки при хранении; кроме того, растворы неудобны в условиях походной обстановки. Настои, отвары, слизи, эмульсии нестойки, и поэтому прописываемые
Порошки, таблетки дозируются точнее, чем растворы, но их не рекомендуется назначать
ГЛАВА 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ
Лекарственные формы с модифицированным действием – это лекарственные формы, характеризующиеся измененными по сравнению с обычной формой временем наступления эффекта, продолжительностью и выраженностью действия лекарственных средств.
В зависимости от степени управления процессом высвобождения различают:
2.1 — лекарственные формы с контролируемым высвобождением;
2.1.1.-с периодическим высвобождением.
2.1.2.-с непрерывным высвобождением.
2.1.3.-с отсроченным высвобождением.
2.1.4.- Микрокапсулы.
2.1.5.-Микросферы
2.2 — лекарственные формы
2.2.1.- лекарственные формы депо.
2.2.2.- лекарственные формы ретард.
2.1. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ
В настоящее время в медицине известны новые системы с контролируемым (регулируемым) высвобождением лекарственных веществ. Такие системы имеют ряд преимуществ перед традиционными лекарственными формами — они обеспечивают постоянство концентрации и фармакодинамики лекарства при сниженной курсовой дозе, с их помощью устраняется раздражающее действие лекарственных веществ и снижаются вторичные нежелательные реакции.
Вспомогательные вещества в технологии лекарственных форм
... суспендированных лекарственных веществ в тритурационных мазях, в расплавленных суппозиторных основ; уменьшается хрупкость таких основ. В то же время эти вспомогательные вещества могут оказывать выраженное влияние на такие важные характеристики лекарственных форм, как скорость высвобождения ...
Лекарственные формы с контролируемым высвобождением (: лекарственные формы с управляемым высвобождением, лекарственные формы с программируемым
Выделяют лекарственные формы:
2.1.1.- с периодическим высвобождением.
2.1.2.-с непрерывным высвобождением.
2.1.3.-с отсроченным высвобождением.
2.1.4.- Микрокапсулы.
2.1.5.-Микросферы
2.1.1. Лекарственные формы с периодическим высвобождением
Лекарственные формы с периодическим высвобождением (
В этих лекарственных формах одна доза отделяется от другой барьерным слоем, который может быть плёночным, прессованным или дражированным. В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может высвобождаться либо через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте, либо в определённое время в необходимом отделе пищеварительного тракта.
Так при использовании кислотоустойчивых покрытий одна часть лекарственного вещества может высвобождаться в желудке, а другая в кишечнике. При этом период общего действия препарата может продлеваться в зависимости от числа доз лекарственного вещества, находящегося в нём, то есть от числа слоёв таблетки. К лекарственным формам с периодическим высвобождением относятся таблетки двуслойные и таблетки многослойные.
2.1.2. Лекарственные формы с непрерывным высвобождением
Лекарственные формы с непрерывным высвобождением — это пролонгированные лекарственные формы, при введении в организм которых высвобождается начальная доза лекарственного вещества, а остальные (поддерживающие) дозы высвобождаются с постоянной скоростью, соответствующей скорости элиминации и обеспечивающей постоянство желаемой терапевтической концентрации. Лекарственные формы с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением обеспечивают поддерживающее действие лекарственного средства. Они являются более эффективными по сравнению с формами с периодическим высвобождением, так как обеспечивают постоянную концентрацию лекарственного вещества в организме на терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезмерно высокими концентрациями.
Технология лекарственных форм
... введении (палочки). Преимущества суппозиториев как лекарственной формы: попадание лекарственных веществ непосредственно в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория происходит ... должна препятствовать высвобождению и терапевтическому действию ЛВ. Технологические требования к основам: ü обеспечивать химическую и физическую стабильность в процессе изготовления и ...
К лекарственным формам с непрерывным высвобождением относятся таблетки каркасные, таблетки и капсулы с микроформами и другие.
2.1.3. Лекарственные формы с отсроченным высвобождением
Лекарственные формы с отсроченным высвобождением — это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождение лекарственного вещества начинается позже и длится дольше, чем из обычной лекарственной формы. Они обеспечивают замедленное начало действия лекарственного вещества. Примером данных форм могут служить суспензии ультралонг, ультраленте с инсулином.
2.1.1. Микрокапсулы
Микрокапсулы — капсулы, состоящие из тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 мкм до 2 мм, содержащей твердые или жидкие активные действующие вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. В фармацевтической промышленности микрокапсулы нашли наиболее широкое применение. В процессе микрокапсулирования:
Микрокапсулирование — это процесс заключения в оболочку микроскопических частиц твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ. Размер заключенных в микрокапсулу частиц может колебаться в широких пределах: от 1 до 6500 мкм, т.е. до размера мелких гранул или капсул (6,5 мм).
Наиболее широкое применение в медицине нашли микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Современная технология дает возможность наносить покрытия на частицы размером менее 1 мкм.
- стабилизируют неустойчивые препараты (витамины, антибиотики, вакцины, сыворотки, ферменты),
- маскируют вкус горьких и тошнотворных лекарственных веществ (касторовое масло, рыбий жир, экстракт алоэ, кофеин, хлорамфеникол, бензедрин),
- превращают жидкости в сыпучие продукты,
- регулируют скорость высвобождения или обеспечивают высвобождение фармацевтических препаратов в нужном участке желудочно-кишечного тракта,
- изолируют несовместимые препараты,
- улучшают сыпучесть,
- создают новые типы продуктов диагностического назначения (капсулированные нестабильные реагенты для анализа крови и мочи, терморегистрирующие пленки, а также уголь и ионообменные смолы).
